그래디언트 자회사인 테라펙스는 지난 20일부터 24일까지 스페인 마드리드에서 열린 유럽종양학회에서 비소세포폐암 표적항암제 ‘TRX-221’의 전임상 후속 연구 결과가 관계자들의 관심을 받았다고 밝혔다.
테라펙스는 이번 학회에서 TRX-221의 △약동학/약력학(PK/PD)모델링 △EGFR야생형(Wild-type) 종양 이식 마우스 모델을 이용한 생체 내 선택성 △뇌 투과율에 대한 실험 결과 등에 대해 발표했다. TRX-22는 1~3세대 치료제 내성 돌연변이 저해하는 4세대 EGFR 저해제 후보물질이다.
특히 현장에 참가한 전문가들은 TRX-221을 투여한 EGFR 야생형 종양 이식 마우스 모델에서 기존 EGFR저해제(TKI) 투여군 대비 현저히 약한 종양 억제 효능을 확인한 데이터에 주목했다.
EGFR 야생형 종양 이식 마우스 모델은 EGFR 돌연변이 종양 이식 마우스 모델과 달리 약물의 종양 생장 억제 효능이 약할수록 EGFR 정상 세포 대비 돌연변이 종양에 대한 선택성을 가짐을 의미한다.
테라펙스는 EGFR 야생형 종양 이식 마우스 모델에 TRX-221을 고용량 투여해도 제피티닙(1세대 저해제)과 오시머티닙(3세대 저해제) 대비 약한 종양 생장 억제 효능을 보였다고 설명했다.
뿐만 아니라 오시머티닙 내성 종양 세포의 두개강 이식 마우스 모델에서 TRX-221을 반복 투여한 후 뇌와 혈액에 있는 약물 농도를 측정해 적정 수준 이상의 노출도를 확인하며 TRX-221의 뇌 투과율 효능을 입증했다.
이구 테라펙스 대표는 “TRX-221 전임상 후속 연구 결과를 발표하는 것도 뜻깊었다”며“TRX-221의 첫 환자 투약이 하루빨리 이루어질 수 있도록 하고, 연구 개발 역량 강화에 매진해 성장할 수 있는 회사가 되겠다”고 말했다.